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產(chǎn)品編號(hào)：HY-001315

Pirfenidone TGF-β抑制劑

Pirfenidone

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  • 產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：Pirfenidone

產(chǎn)品中文名稱：TGF-β抑制劑
 
 
 
Pirfenidone TGF-β抑制劑生物活性：
產(chǎn)品描述 Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生，且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)量，具有抗纖維化和抗炎特性。Phase 3。
靶點(diǎn)
IC50
體外研究 Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7細(xì)胞中通過翻譯機(jī)制抑制促炎細(xì)胞因子腫瘤壞死因子α (TNF-α), 這個(gè)過程與促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活無關(guān)。Pirfenidone (<10mM)導(dǎo)致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308細(xì)胞系中膠質(zhì)瘤細(xì)胞密度降低并具有濃度依賴特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64細(xì)胞中通過影響TGF-β2 mRNA的表達(dá)和pro-TGF-β過程來降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3 mM)在LN-308細(xì)胞中抑制重組弗林蛋白酶活性并下調(diào)MMP-11的表達(dá)，這種影響具有劑量依賴特性[。
體內(nèi)研究

Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中強(qiáng)烈抑制促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生包括 TNF-alpha, 干擾素-gamma和白細(xì)胞介素-6, 但是會(huì)促進(jìn)抗炎細(xì)胞因子產(chǎn)生，如白介素-10。接受低鹽飲食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使環(huán)孢素誘導(dǎo)的纖維化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表達(dá)下降80% 。在靜脈注射bleomycin后肺纖維化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制熱休克蛋白47陽性細(xì)胞和肌成纖維細(xì)胞,這些細(xì)胞是造成細(xì)胞外基質(zhì)積聚的主要細(xì)胞。Pirfenidone (0.5%, 流食)處理可以降低大鼠肝損傷程度, 這點(diǎn)可以通過谷丙轉(zhuǎn)氨酶值與炎癥壞死評(píng)分來確定，這是與降低的肝星狀細(xì)胞增殖和膠原沉積有關(guān)。Pirfenidone (0.5%, 流食)處理可以使大鼠二甲基亞硝胺誘導(dǎo)的原骨膠原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2轉(zhuǎn)錄水平下調(diào) 50-60%，這與較遠(yuǎn)沉積減少70%有關(guān) 。

 

Pirfenidone TGF-β抑制劑化學(xué)數(shù)據(jù)：

溶解性 (25°C) * 體外 DMSO 37 mg/mL (199 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 37 mg/mL (199 mM)
體內(nèi) 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
 

 

Chemical Name 2(1H)-Pyridinone, 5-methyl-1-phenyl-

 

 Pirfenidone TGF-β抑制劑合成/成分方面的數(shù)據(jù)：

化學(xué)名: 2(1H)-Pyridinone, 5-methyl-1-phenyl-
別名: S-7701,AMR-69
有害成分: Pirfenidone
CAS號(hào): 53179-13-8
分子量: 185.22
化學(xué)式:

C12H11NO

 

Pirfenidone TGF-β抑制劑危害識(shí)別：

危害說明: 有毒！包含一個(gè)藥用活性成分應(yīng)只能由訓(xùn)練有素的工作人員執(zhí)行處理烈性藥物活性對(duì)皮膚和眼睛有中度至嚴(yán)重的刺激性！

 

Pirfenidone TGF-β抑制劑急救措施：

吸入后: 如果吸入，移至空氣新鮮處，如果呼吸困難，給輸氧，如呼吸停止，給予人工呼吸。
皮膚接觸后: 用大量的水沖洗，移除污染的衣服和鞋子，電話聯(lián)絡(luò)醫(yī)生。
眼睛接觸后: 檢查并取下隱形眼鏡，并與大量的水沖洗;保證足夠的沖洗，用手指分開眼瞼;呼叫醫(yī)生 。
吞咽后: 如果吞食，用大量純凈水漱口;電話聯(lián)絡(luò)醫(yī)師。

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