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Perifosine (KRX-0401)/157716-52-4 Akt抑制劑,10mg

Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt

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  • 產品編號: HY-001298
  • 產品種類: 細胞解離試劑

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產品描述 Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑,IC50為4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)區(qū)。Phase 2。
靶點 Akt
IC50 4.7 μM?[1]
體外研究 Perifosine抑制永生化角質形成細胞(HaCaT細胞)和頭頸部鱗狀癌細胞增值,IC50 為0.6-8.9 μM。[1]Perifosine極力減少Akt的磷酸化水平和細胞外信號調節(jié)激酶(ERK)1/2,誘導細胞周期停滯在G1和G2,并引起的小鼠的神經(jīng)膠質祖細胞的劑量依賴性生長抑制。[2]?Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S細胞中Akt的磷酸化。[3]最近的一項研究表明Perifosine通過阻斷Akt的磷酸化誘導人類肝癌細胞中細胞周期停滯和細胞凋亡。[4]
體內研究 Perifosine和temozolomide聯(lián)用在體內可減少腫瘤的增殖(PDGF驅動膠質瘤發(fā)生)。結果表明,Perifosine是一種有效抑制神經(jīng)膠質瘤的藥物并且可能是治療神經(jīng)膠質瘤的候選藥物,在神經(jīng)膠質瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途徑常常被激活。[2]?與PBS處理的對照動物相比,日服和周服Perifosine顯著減少人MM腫瘤的生長并提高成活率。[3]Perifosine誘導血小板和白細胞增多,增加髓小鼠骨髓和脾臟,而它會導致移植骨髓瘤的凋亡。[5]

 

分子量(461.66),化學式(C25H52NO4P)

 

Perifosine (KRX-0401)/157716-52-4 Akt抑制劑,10mg化學屬性:

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO <1 mg/mL (<1 mM)
8 mg/mL (17 mM)
乙醇 15 mg/mL (32 mM)
體內 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產工藝和批次不同產生的正?,F(xiàn)象。
Chemical Name Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt

 

 

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